Przejdź do treści
Notatki badawcze

Sermorelin vs CJC-1295 vs Tesamorelin: rodzina analogów GHRH w porównaniu

Wszystkie trzy cząsteczki to analogi hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH), które działają na receptor GHRH w przysadce, ale znajdują się na różnych etapach rozwoju. Sermorelin to skrócona sekwencja GHRH 1-29 — najmniejszy biologicznie aktywny fragment natywnego ludzkiego GHRH i historyczny punkt odniesienia dla tej klasy. CJC-1295 (wariant No-DAC) to syntetyczny analog GHRH 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasów, które mają chronić przed rozkładem enzymatycznym; wersja zmodyfikowana DAC ma dodatkowy łącznik wiążący albuminę, zapewniający wielodniowe utrzymywanie się w osoczu. Tesamorelin to stabilizowany analog GHRH złożony z 44 aminokwasów (pełna długość GHRH z N-końcową grupą trans-3-heksenoilową) i jedyny przedstawiciel tej rodziny, który jest dopuszczonym produktem leczniczym — zatwierdzonym przez FDA pod nazwą handlową Egrifta w lipodystrofii związanej z HIV; wniosek w UE wycofano w 2012 roku. Żadna z tych trzech cząsteczek nie jest w UE produktem leczniczym dopuszczonym przez EMA, a sermorelin i CJC-1295 omawia się wyłącznie jako peptydy badawcze; dopuszczenie peptydu tesamorelin ogranicza się do konkretnego wskazania związanego z HIV, a przepisują go specjaliści.

11 min czytaniaZaktualizowano 13 maj 2026Zweryfikowane przez Niezależne laboratorium z UE (ISO/IEC 17025)
Trzy nieoznaczone fiolki liofilizowanego peptydu ustawione w rzędzie na nieco różnych wysokościach na granatowym blacie laboratoryjnym, sugerujące badawcze porównanie trzech analogów GHRH.
Trzy nieoznaczone fiolki liofilizowanego peptydu ustawione w rzędzie na nieco różnych wysokościach na granatowym blacie laboratoryjnym, sugerujące badawcze porównanie trzech analogów GHRH.
Przejdź do sekcji
  1. 01Biologia GHRH, która łączy całą trójkę
  2. 02Sermorelin: punkt odniesienia GHRH 1-29
  3. 03CJC-1295: GHRH 1-29 z czterema podstawieniami, z DAC lub bez
  4. 04Tesamorelin: przedstawiciel rodziny zatwierdzony przez FDA
  5. 05Zestawienie: okres półtrwania, sekwencja, status regulacyjny
  6. 06Status regulacyjny w UE: żaden nie jest dopuszczonym produktem leczniczym
  • Sermorelin to GHRH 1-29 — skrócenie do 29 aminokwasów, będące minimalnym biologicznie czynnym fragmentem natywnej ludzkiej GHRH.
  • CJC-1295 (No-DAC) to zmodyfikowana GHRH 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasowymi dla oporności na degradację przez dipeptydylopeptydazę IV; wersja DAC dodaje kotwicę wiążącą albuminę, dającą wielodniową obecność w osoczu.
  • Tesamorelin to analog GHRH(1-44) o 44 aminokwasach, ustabilizowany N-końcową grupą trans-3-heksenoilową — pełna GHRH plus modyfikacja lipofilowa.
  • Tylko tesamorelin (nazwa handlowa: Egrifta) jest zatwierdzonym produktem leczniczym — dopuszczonym przez FDA w lipodystrofii związanej z HIV u dorosłych, czyli w wąskim wskazaniu stosowanym pod nadzorem; wniosek w UE wycofano w 2012 roku.
  • Sermorelin i CJC-1295 nie są w UE lekami dopuszczonymi i nie mają ścieżki leku konsumenckiego.
  • Zakresy dawek w opublikowanej literaturze badawczej różnią się między tą trójką bardzo mocno — i żadna z tych liczb z kontekstu badawczego nie jest zaleceniem dawkowania do użytku osobistego.

Porównywane tutaj związki

  • TesamorelinAnalog GHRH badany pod kątem redukcji tłuszczu trzewnego i wsparcia składu ciała — stosowany w kontekstach metabolicznych i hormonalnych pod nadzorem lekarza.5 mg · 10 mg€6.90 / mg
  • CJC-1295 No DAC + IpamorelinMieszanka sekretagogów działająca dwiema drogami, badana pod kątem synergicznego, pulsacyjnego uwalniania hormonu wzrostu — analizowana w badaniach nad nocną regeneracją, architekturą snu i składem ciała.10 mg + 10 mg€7.50 / mg
  • CJC-1295 No DACKrótko działający analog GHRH, badany pod kątem pulsacyjnego uwalniania hormonu wzrostu — analizowany w kontekście jakości snu, nocnej regeneracji i stabilnej codziennej witalności.10 mg€4.00 / mg
  • SermorelinAnalog GHRH badany pod kątem stymulacji endogennego hormonu wzrostu — analizowany w kontekście składu ciała, snu i zdrowego starzenia się.5 mg · 10 mg · 15 mg · 20 mg€6.75 / mgBrak w magazynie

Biologia GHRH, która łączy całą trójkę

Natywna ludzka hormon uwalniający hormon wzrostu (GHRH) to peptyd o 44 aminokwasach wydzielany przez podwzgórze. Wędruje przez krążenie wrotne podwzgórzowo-przysadkowe, wiąże receptor GHRH na somatotropach przedniego płata przysadki i wyzwala uwolnienie hormonu wzrostu (GH) do krążenia ogólnego. Ten receptor — receptor sprzężony z białkiem G o określonym profilu powinowactwa wobec regionu N-końcowego GHRH — jest wspólnym celem każdej cząsteczki w tym porównaniu.[1][11]

Biochemia pokazuje, że pierwsze 29 aminokwasów GHRH (fragment „GHRH 1-29”) niesie pełną aktywność biologiczną peptydu macierzystego wobec receptora GHRH. Ta obserwacja jest historycznym powodem istnienia całej tej klasy analogów: jeśli można zachować pierwsze 29 reszt i ustabilizować je wobec degradacji proteolitycznej, otrzymuje się cząsteczkę GHRH-podobną, łatwiejszą do wytworzenia, łatwiejszą do scharakteryzowania i trwalszą niż natywny 44-mer.[1][2]

Na tej biologii opierają się trzy różne filozofie projektowe. Sermorelin zachowuje samą sekwencję GHRH 1-29. CJC-1295 bierze GHRH 1-29 i modyfikuje ją pod kątem oporności na proteazy oraz — w wariancie DAC — utrzymywania się w osoczu. Tesamorelin zachowuje pełną długość 1-44 natywnej GHRH i dodaje lipofilową modyfikację N-końcową, żeby spowolnić degradację. Ten sam receptor, trzy różne odpowiedzi inżynieryjne.[1][2][4][5]

Czytaj dalej:Fiolki preparatu Tesamorelin i raport serii

Sermorelin: punkt odniesienia GHRH 1-29

Sermorelin to syntetyczna sól octanowa GHRH 1-29. Jest historycznym badawczym punktem odniesienia dla klasy analogów GHRH: najprostszym funkcjonalnym fragmentem GHRH, który zachowuje wiązanie z receptorem i zdolność uwalniania GH, badanym głównie w diagnostyce i leczeniu dzieci z niedoborem hormonu wzrostu.[2][1]

Ponieważ sermorelin nie ma modyfikacji chroniących przed proteazami, działa krótko, a opublikowana literatura opisuje jego podawanie dożylne w ramach testu diagnostycznego lub podskórne raz na dobę w pediatrycznych badaniach terapeutycznych.[2]

Sermorelin stosowano w diagnostyce i leczeniu dzieci z niedoborem GH, ale w Europie nie ma EPAR EMA dla peptydu sermorelin jako dopuszczonego produktu leczniczego. W kontekście konsumenckim w UE sermorelin funkcjonuje jako peptyd badawczy, a nie produkt leczniczy.[2][9]

CJC-1295: GHRH 1-29 z czterema podstawieniami, z DAC lub bez

CJC-1295 wychodzi od tego samego szkieletu GHRH 1-29 co Sermorelin i dodaje cztery podstawienia aminokwasowe (pozycje 2, 8, 15 i 27 w pierwotnej literaturze projektowej), które zwiększają oporność na dipeptydylopeptydazę IV (DPP-IV) i inne proteazy osocza. Wynikiem jest analog GHRH o dłuższej stabilności in vivo niż niemodyfikowana GHRH 1-29.[4][3]

W opublikowanej literaturze występują dwa odrębne warianty CJC-1295: postać „No-DAC” (zwana czasem zmodyfikowanym GRF 1-29), czyli wersja wyłącznie z podstawieniami, oraz postać „DAC”, która dodaje łącznik z kwasu maleimidopropionowego, wiążący kowalencyjnie endogenną albuminę w osoczu. Wiązanie albuminy zamienia peptyd w depozyt, a wczesne prace farmakokinetyczne u zdrowych dorosłych opisały dla wariantu DAC okres półtrwania w osoczu wynoszący około 5-8 dni.[3][4]

Żaden z wariantów CJC-1295 nie ma EPAR EMA. Opublikowany zbiór danych farmakologiczno-klinicznych jest mały w porównaniu z lekami dopuszczonymi — prace farmakokinetyczne i potwierdzające mechanizm u zdrowych dorosłych — i nie istnieje duże, długotrwałe badanie randomizowane potwierdzające CJC-1295 jako terapię dla jakiegokolwiek punktu końcowego istotnego dla konsumenta.[3][9]

Tesamorelin: przedstawiciel rodziny zatwierdzony przez FDA

Tesamorelin to ustabilizowany analog pełnej GHRH (1-44). N-końcowa modyfikacja trans-3-heksenoilowa chroni cząsteczkę przed szybką degradacją w osoczu i była strategią projektową, która pozwoliła preparatowi Tesamorelin dojść do rejestracyjnego programu rozwoju klinicznego.[5][7]

Tesamorelin (nazwa handlowa: Egrifta, producent: Theratechnologies) jest zatwierdzony przez amerykańską FDA do zmniejszania nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej (otyłości trzewnej) u osób dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią. W UE wniosek o dopuszczenie do obrotu wycofano w 2012 roku, więc nie jest to produkt leczniczy dopuszczony w UE. Główny program badań klinicznych wykazał w tej konkretnej populacji z HIV zmniejszenie trzewnej tkanki tłuszczowej w porównaniu z placebo, mierzone w tomografii komputerowej.[7][8][5][6]

Kluczowa kwestia regulacyjna: dopuszczenie peptydu tesamorelin jest wąskie. Wskazanie FDA ogranicza się do nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u osób dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią, a w UE nie ma żadnego pozwolenia. Nie jest zatwierdzony jako ogólna terapia przeciwstarzeniowa, produkt wpływający na skład ciała dla rynku wellness ani dostępny bez recepty stymulator osi GH.[7][8]

Zestawienie: okres półtrwania, sekwencja, status regulacyjny

Poniższa tabela podsumowuje to, co opublikowana literatura przedkliniczna, farmakologiczno-kliniczna i regulacyjna opisuje dla każdej cząsteczki. To mapa w kontekście badawczym, a nie protokół dawkowania ani rekomendacja terapeutyczna.[2][3][7][5]

| Cecha | Sermorelin | CJC-1295 (No-DAC) | CJC-1295 (DAC) | Tesamorelin | | --- | --- | --- | --- | --- | | Sekwencja | GHRH 1-29 (29 aminokwasów) | Zmodyfikowany GHRH 1-29 z 4 podstawieniami | Zmodyfikowany GHRH 1-29 + łącznik DAC (wiążący albuminę) | Stabilizowany GHRH 1-44 z N-końcową grupą trans-3-heksenoilową | | Receptor docelowy | Receptor GHRH (przedni płat przysadki) | Receptor GHRH | Receptor GHRH | Receptor GHRH | | Opisywany okres półtrwania w osoczu | Krótko działający; brak modyfikacji chroniących przed proteazami | Nieustalony w opublikowanych badaniach u ludzi | Około 5-8 dni u zdrowych dorosłych (depot albuminowy) | Około ~25-40 min (podanie pozajelitowe, codzienne wstrzyknięcie w schemacie badania) | | Status regulacyjny EMA / UE | Brak EPAR EMA; nie jest dopuszczonym produktem leczniczym | Brak EPAR EMA; nie jest dopuszczonym produktem leczniczym | Brak EPAR EMA; nie jest dopuszczonym produktem leczniczym | Brak dopuszczenia w UE (wniosek w UE wycofany w 2012 roku); zatwierdzony przez FDA jako Egrifta | | Typowe ujęcie w opublikowanych badaniach | Diagnostyka i leczenie niedoboru GH u dzieci; krótko działający agonista GHRH | Peptyd badawczy; opublikowane badania CJC-1295 u ludzi dotyczyły wersji z DAC | Badania długotrwałej stymulacji GHRH | Główne badania fazy III w lipodystrofii związanej z HIV (tkanka trzewna oceniana w TK) | | Zakresy dawek w opublikowanej literaturze | Podskórnie, w schematach opisywanych w mikrogramach na kilogram w pracach nad GHD u dzieci | Niescharakteryzowane w opublikowanych badaniach u ludzi (dotyczyły one wersji z DAC) | Wielodniowa ekspozycja po pojedynczym wstrzyknięciu we wczesnych badaniach farmakokinetycznych | Podskórnie 2 mg raz na dobę — schemat rejestracyjny w badaniach w lipodystrofii związanej z HIV | | Zatwierdzone wskazanie | Brak (w UE) | Brak | Brak | Lipodystrofia związana z HIV u dorosłych (FDA); brak w UE | | Kto mógłby go przepisać | W UE nie jest przepisywany jako produkt leczniczy | W UE nie jest przepisywany jako produkt leczniczy | W UE nie jest przepisywany jako produkt leczniczy | Specjalista ds. HIV (USA) |[2][3][4][5][7][8][9]

Czytaj kolumnę z zakresami dawek jako historię z kontekstu badawczego, a nie schemat do użytku osobistego. Opublikowane liczby pochodzą z kontrolowanych warunków farmakologii klinicznej lub badań rejestracyjnych, a nie z konsumenckiego stosowania na otwartym rynku.[13][10]

Status regulacyjny w UE: żaden nie jest dopuszczonym produktem leczniczym

Regulacyjna mapa tej grupy jest krótka i jasna. Żaden z trzech związków nie ma pozwolenia na dopuszczenie do obrotu EMA: wniosek o dopuszczenie Tesamorelin (Egrifta) do obrotu w UE został wycofany w 2012 roku, a ani Sermorelin, ani CJC-1295 (w żadnej z wersji) nie mają europejskiego raportu oceny (EPAR). Zatwierdzone w UE terapie zastępcze hormonu wzrostu wykorzystują sam hormon wzrostu, np. rekombinowaną somatropinę, przepisywaną przez specjalistę po potwierdzeniu niedoboru GH.[7][9][10]

Ta asymetria to najważniejszy fakt, o którym warto pamiętać przy lekturze jakichkolwiek treści porównujących sermorelin, CJC-1295 i tesamorelin. Te cząsteczki nie są trzema wariantami tego samego produktu. To trzy kategorie regulacyjne: peptyd badawczy (sermorelin), peptyd badawczy w dwóch wariantach konstrukcyjnych (CJC-1295 No-DAC i DAC) oraz produkt leczniczy o wąskim wskazaniu FDA i bez pozwolenia w UE (tesamorelin).[7][9]

Kontekst antydopingowy jest też istotny dla sportowców: analogi GHRH należą do kategorii hormonów i czynników wzrostu Listy Substancji i Metod Zabronionych WADA (S2), a stosowanie poza dozwolonym wyłączeniem dla celów terapeutycznych jest zabronione w sporcie wyczynowym.[12]

Czytaj dalej:Zobacz SermorelinZobacz CJC-1295 No-DACZobacz TesamorelinPoznaj cel: zdrowe starzenie się

Źródła

  1. [01]
  2. [02]
  3. [03]
  4. [04]
  5. [05]
  6. [06]
  7. [07]
  8. [08]
  9. [09]
  10. [10]
    European Medicines Agency
    Clinical trials in human medicines
  11. [11]
  12. [12]
  13. [13]

Pytania

Jaka jest różnica między preparatami Sermorelin i CJC-1295?

Sermorelin to niemodyfikowany fragment GHRH 1-29 — biologicznie czynne skrócenie natywnej GHRH do 29 aminokwasów. CJC-1295 to ten sam szkielet 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasowymi zaprojektowanymi tak, by opierał się degradacji przez DPP-IV; wariant DAC dodaje łącznik wiążący albuminę, dający wielodniową obecność w osoczu. CJC-1295 zaprojektowano tak, by działał dłużej niż Sermorelin.[2][4][3]

Czy Tesamorelin to to samo co CJC-1295?

Nie. Tesamorelin to złożony z 44 aminokwasów analog pełnej cząsteczki GHRH z N-końcową modyfikacją trans-3-heksenoilową. CJC-1295 to złożony z 29 aminokwasów analog GHRH 1-29 z podstawieniami. To różne cząsteczki o różnej długości i różnych strategiach stabilizacji, a tylko tesamorelin (Egrifta) jest zatwierdzonym produktem leczniczym (FDA, nie EMA).[5][4][7][8]

Który analog GHRH jest zatwierdzony przez EMA?

Żaden z nich. Tesamorelin (nazwa handlowa Egrifta) jest zatwierdzony przez FDA w leczeniu nadmiaru tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej u osób dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią, ale wniosek o dopuszczenie do obrotu w UE wycofano w 2012 roku. Sermorelin i CJC-1295 również nie są dopuszczone przez EMA jako produkty lecznicze.[7][8][9]

Jakie zakresy dawek opisuje opublikowana literatura badawcza?

Literatura opisuje różne schematy podawania podskórnego w kontekstach badawczych i farmakologiczno-klinicznych. Rejestracyjny schemat preparatu Tesamorelin w lipodystrofii związanej z HIV wynosił 2 mg podskórnie raz na dobę. Dawkowanie preparatów Sermorelin i CJC-1295 opisuje się w mikrogramach na kilogram w ramach protokołów badawczych w odpowiednich badaniach farmakologicznych. Żadna z tych liczb z kontekstu badawczego nie jest zaleceniem dawkowania do użytku osobistego; to projekty badań.[5][2][3]

Czy analogi GHRH są zabronione w sporcie wyczynowym?

Tak. Analogi GHRH należą do kategorii S2 Listy Substancji i Metod Zabronionych WADA (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki) i są zabronione w sporcie wyczynowym przez cały czas, bez rozróżnienia na okres w zawodach i poza nimi.[12]

Treść edukacyjna. To nie jest porada lekarska.

Następny krok

Wybierz ścieżkę, która pasuje do tego, jak czytasz.