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Peptyds
Science

Melanotan I vs Melanotan II : liaison sélective ou large, et ce que cela prédit

Le Melanotan I (afamélanotide) est un analogue de l'alpha-MSH relativement sélectif du récepteur mélanocortine-1, celui qui gouverne la mélanogenèse. Le Melanotan II est un analogue non sélectif actif sur MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, ce qui explique que ses effets rapportés dépassent la pigmentation pour toucher l'appétit et la fonction sexuelle. Cette largeur explique aussi pourquoi le Melanotan II fait l'objet d'avertissements explicites de la MHRA et de la TGA, et pourquoi le PT-141 en a été développé en resserrant le profil de récepteurs.

7 min de lectureMis à jour 28 août 2026Relu par Laboratoire indépendant de l'UE (ISO/IEC 17025)
Deux flacons de recherche Peptyds étiquetés Melanotan I et Melanotan II, posés à distance l'un de l'autre sur une surface de pierre sombre, chacun dans sa propre flaque de lumière chaude
Deux flacons de recherche Peptyds étiquetés Melanotan I et Melanotan II, posés à distance l'un de l'autre sur une surface de pierre sombre, chacun dans sa propre flaque de lumière chaude
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  1. 01La numérotation induit en erreur
  2. 02Ce que font les récepteurs supplémentaires
  3. 03Le dossier réglementaire n'est pas neutre
  4. 04La manipulation, identique pour les deux
  • Le Melanotan I se lie à MC1R avec une sélectivité relative. Le Melanotan II se lie à MC1R, MC3R, MC4R et MC5R.
  • Ce sont ces récepteurs supplémentaires qui expliquent les effets rapportés du Melanotan II sur l'appétit et la fonction sexuelle, que le Melanotan I n'a pour l'essentiel pas.
  • La MHRA et la TGA ont toutes deux publié des avertissements sur l'approvisionnement en Melanotan II sans licence.
  • Le PT-141, un peptide apparenté lui-même non sélectif, a été développé pour une indication liée au désir sexuel plutôt que pour le bronzage.
  • Ni l'un ni l'autre n'est un produit de bronzage, un cosmétique ou un substitut à la protection solaire.

Les composés comparés ici

  • Melanotan IRecherche mélanogenèse et photoprotection.10 mg€3.90 / mg
  • Melanotan IIUn agoniste des récepteurs des mélanocortines étudié pour ses effets sur la mélanogenèse, la fonction sexuelle et la régulation de l'appétit, via l'activation de la voie MC1R–MC4R.10 mg€3.90 / mgRupture de stock

La numérotation induit en erreur

Tous deux descendent de l'hormone alpha-mélanotrope, le peptide endogène qui pilote la mélanogenèse. Le Melanotan I — l'afamélanotide — est un analogue linéaire relativement sélectif du récepteur mélanocortine-1, celui qui gouverne la production de pigment.[1]

Le Melanotan II est un analogue cyclique qui se lie à toute la famille des mélanocortines : MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. Ce n'est pas une version affinée du Melanotan I. C'en est une version plus large, et cette largeur est toute l'histoire.[1][2]

Poursuivre la lecture :Flacons PT-141 avec rapport de lot

Ce que font les récepteurs supplémentaires

MC4R intervient de façon centrale dans la régulation de l'appétit et dans les voies de l'excitation sexuelle. MC3R contribue à l'homéostasie énergétique. C'est parce qu'il s'y lie que le Melanotan II rapporte des effets — coupe-faim, érections spontanées, nausées — qu'un composé agissant surtout sur MC1R ne produit pas.[1][2]

Le PT-141 a emmené la même chimie dans une autre direction. Le bremelanotide, un peptide cyclique apparenté, est lui aussi non sélectif entre les sous-types de récepteurs des mélanocortines, le MC4R étant le plus pertinent aux doses thérapeutiques ; il a été développé pour une indication centrale liée au désir sexuel plutôt que pour la pigmentation.[6][1]

Poursuivre la lecture :PT-141 vs Melanotan II

Le dossier réglementaire n'est pas neutre

Le Melanotan II a suscité des avertissements publics explicites de régulateurs nationaux. La MHRA au Royaume-Uni et la TGA en Australie ont toutes deux publié des déclarations sur l'approvisionnement sans licence, en citant l'absence d'évaluation de sécurité et les risques des injectables non encadrés vendus à des fins cosmétiques.[4][5]

Par ailleurs, la littérature comporte des cas rapportés de modifications de nævus mélanocytaires après usage de Melanotan. Le tableau causal n'est pas tranché, mais un composé qui stimule les mélanocytes et qui est utilisé sans encadrement dermatologique n'est pas une proposition neutre.[3][2]

La manipulation, identique pour les deux

Les deux arrivent lyophilisés, les deux exigent une reconstitution avec de l'eau bactériostatique, et les deux demandent que le flacon reconstitué soit réfrigéré et utilisé dans sa fenêtre d'emploi. Aucun ne supporte des cycles répétés de congélation-décongélation.[7][8]

Sources

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  2. [02]
  3. [03]
  4. [04]
  5. [05]
  6. [06]
  7. [07]
  8. [08]

Questions

Quelle est la vraie différence entre Melanotan 1 et 2 ?

La sélectivité des récepteurs. Le Melanotan I agit avec une sélectivité relative sur MC1R, le récepteur de la pigmentation. Le Melanotan II agit sur MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, ce qui explique les effets rapportés sur l'appétit et la fonction sexuelle que le Melanotan I n'a pour l'essentiel pas.[1][2]

Le Melanotan II est-il simplement une version plus puissante du Melanotan I ?

Non. C'est une version plus large, pas plus puissante. Les effets supplémentaires viennent de la liaison à d'autres récepteurs, pas d'une puissance accrue sur le même récepteur.[1]

Pourquoi PT-141 a-t-il été développé à partir de Melanotan II ?

Dans un autre but : des effets centraux sur le désir sexuel plutôt que sur la pigmentation. Le bremelanotide est lui-même non sélectif entre les sous-types de récepteurs des mélanocortines, le MC4R étant le plus pertinent aux doses thérapeutiques ; son histoire se lit donc comme un changement d'indication plutôt que comme un resserrement de la liaison aux récepteurs.[6]

Les régulateurs se sont-ils exprimés à ce sujet ?

Oui. La MHRA et la TGA ont toutes deux publié des avertissements sur l'approvisionnement en Melanotan II sans licence, en citant l'absence d'évaluation de sécurité et les risques des injectables non encadrés vendus à usage cosmétique.[4][5]

Contenu informatif. Ne constitue pas un avis médical.

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